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As pirazolo[3,4-d]pirimidinas são substâncias que encontraram aplicações na prática médica (alopurinol) e têm uma série de actividades biológicas: antimicrobiana, anti-inflamatória, anticancerígena, etc. Os métodos de síntese, incluindo as duas variantes de anulação do núcleo de pirazol pelo anel de pirimidina e do núcleo de pirimidina pelo anel de pirazol, as propriedades químicas e biológicas da pirazolo[3,4-d]pirimidina e os métodos da sua utilização sintética para a construção de sistemas policíclicos sintéticos foram analisados e generalizados na revisão.